Paramètres pharmacocinétiques et pharmacodynamiques

La pharmacocinétique est l’étude du devenir de la molécule dans l’organisme. Ainsi, c’est l’étude de l’action de l’organisme sur le médicament.

Elle permet d’étudier la relation concentration-effet.

La pharmacodynamie est l’étude de l’action de la molécule médicamenteuse sur sa cible. C’est l’étude de l’action du médicament sur l’organisme.

Quelques paramètres pharmacodynamiques:

• CE50: cela mesure la puissance de l’agoniste.
• Emax: cela mesure l’efficacité de l’agoniste.

Les médicaments peuvent avoir différentes actions: antagoniste, agoniste…

Le médicament peut se fixer sur son ligand de différentes façons : spécifique, sélective, stable ou encore saturable. Ils peuvent se fixer sur les membranes cellulaires, les récepteurs, les enzymes, les protéines.

Marge thérapeutique: c’est la dose minimale efficace où les effets secondaires n’apparaissent pas.

Zone thérapeutique: dose nécessaire pour obtenir un effet thérapeutique tout en minimisant les effets indésirables.

Paramètres pharmacocinétiques: 3 paramètres importants:

• L’absorption : il existe plusieurs formes d’administration : orale, sublinguale, rectale, parentérale, inhalation, transdermique. La taille, la forme galénique, mais aussi les caractéristiques digestives peuvent influencer l’absorption. Biodisponibilité : fraction du médicament atteignant la circulation (fonction de la quantité et de la dégradation).
• Larépartition : c’est la répartitiondu médicament dans le sang au niveau de sa cible. Elle dépend de la fixation protéique, la capacité du médicament à franchir les parois cellulaires. La distribution permet de quantifier la répartition Vd (quantité du médicament/concentration plasmatique). L’âge, le poids, la déshydratation ou des paramètres hémodynamiques peuvent influer.
• L’élimination: elle est définie par un paramètre particulier, la clairance ou la demi-vie. L’élimination est hépatique et rénale. La clairance totale est définie par la somme des clairances hépatiques et rénales.
• L’âge, l’insuffisance rénale, les polymorphismes génétiques jouent sur ces paramètres.