À chaque dose de xénobiotiques, est associé un degré d'intensité de l'effet toxique. Plus la dose est élevée, plus l'intensité de l'effet est forte (relation dose/effet).
Afin d’évaluer la toxicité d’un xénobiotique, des études précliniques et cliniques sont réalisées.
- Les études précliniques. Elles correspondent à des tests in vitro et in vivo. Elles concernent les études de toxicologie générale (toxicité aigüe...) et les études plus spécifiques (mutagenèse....). Elles permettent de définir les propriétés spécifiques du xénobiotique. Les essais in vitro sont réalisés sur des cultures cellulaires (procaryotes (test de Ames) ou eucaryotes). Les essais in vivo sont réalisés sur des animaux de laboratoire. Ils permettent d’évaluer la toxicité après une administration unique de dose de xénobiotique (DL50 Dose létale 50) ou par des doses répétées (évaluation de la toxicité subaigüe et chronique)...
La dose létale 50 est définie comme la dose en xénobiotique par unité de masse corporelle qui provoque la mort de 50 % des animaux auxquels elle a été administrée. - Les études cliniques. Plusieurs études sont réalisées pour compléter les premières : tolérance, efficacité, étude comparative de xénobiotiques… Elles sont réalisées sur des volontaires ou malades. L’étude permet de déterminer la posologie, d’étudier les relations dose-effets, de connaitre les interactions avec d’autres molécules…
- La pharmacovigilance. Elle correspond à la phase IV. Elle est mise en oeuvre après autorisation de mise sur le marché d'un médicament par exemple.
