De nombreux microorganismes sont à l’origine de maladies. L’organisme ne parvenant pas toujours à éliminer les agents infectieux, des solutions médicales ont été recherchées : c’est la chimiothérapie microbienne.

La plus grande variété de substances produites concerne les antibiotiques antimicrobiens. En effet, pour être efficace, un antibiotique doit avoir une toxicité sélective contre le microorganisme pathogène sans nuire à l’hôte et en nuisant le moins possible au microbiote. Ces agents antimicrobiens peuvent être classés selon leur mode d’action :

  • les inhibiteurs de la synthèse des parois bactériennes. Ce sont les pénicillines et les céphalosporines, d’origine fongique, ainsi que la vancomycine d’origine bactérienne. Les deux premiers inhibent de manière compétitive l’enzyme de synthèse des peptidoglycanes, ce qui bloque la croissance et empêche la division cellulaire, sans détruire la cellule. C’est une action bactériostatique. La vancomycine bloque la synthèse des peptidoglycanes, ce qui est une action bactéricide contre certaines bactéries Gram + ;
  • les inhibiteurs de la synthèse protéique. Ce sont les aminoglycosides comme la streptomycine et la kanamycine, les tétracyclines, les macrolides, les lincosamines et le chloramphénicol. Si tous sont initialement dérivés de bactéries du genre Streptomyces, il existe de nombreux variants semi-synthétiques. Ces inhibiteurs se fixent sur les ribosomes ou les protéines associées, bloquant la synthèse protéique. Certains comme le chloramphénicol sont très toxiques y compris pour les cellules eucaryotes et sont donc rarement utilisés ;
  • les antimétabolites. Ce sont les sulfamides et le triméthoprime, tous deux d’origine synthétique. Ces deux inhibiteurs de la synthèse d’acide folique empêche la biosynthèse des bases azotées, ce qui bloque aussi la croissance bactérienne et finit par entraîner la mort des cellules. ;
  • les inhibiteurs de la synthèse des acides nucléiques. Les quinolones sont des antimicrobiens synthétiques qui inhibent les ADN gyrases et les ADN topoisomérases, ce qui bloque la réplication.

Les agents antiviraux inhibent des étapes du cycle de multiplication d’un virus. Le Tamiflu inhibe la neuraminidase, ce qui empêche le bourgeonnement de nouveaux virions et la prolifération dans l’organisme.

Face aux rétrovirus ou aux virus à ADN, on peut agir en bloquant les ADN polymérases (cas de l’acyclovir donné contre les herpès) ou en bloquant la transcriptase inverse et de protéases, ce qui empêche la formation du provirus et la formation des capsides. C’est le cas des trithérapies à base d’AZT.

Les agents antifongiques sont plus rares, car les Fungi sont phylogénétiquement proches des Eumétazoaires et les traitements antifongiques ont de nombreux effets secondaires du fait d’une forte toxicité sur les cellules humaines. Les mycoses superficielles sont traitées par des inhibiteurs de la synthèse des stérols ou qui lèsent la membrane comme le miconazole ou la Nystatine, ce qui perturbe la perméabilité membranaire. En cas d’infection systémique, des traitements avec une plus faible toxicité pour l’organisme sont utilisés, comme l’amphotéricine qui lèse les membranes, ou le 5-flucytosine qui perturbe le fonctionnement des ARN.

Les agents antiprotozoaires sont aussi rares puisque ce sont des eucaryotes. Seules quelques produits sont connus et fonctionnent dans des cas particuliers selon des mécanismes pas toujours connus.